Coxib-groep

Mikhail Trofimov, Cand. Lieve schat. wetenschappen

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) behoren tot de meest gebruikte medicijnen voor de symptomatische behandeling van pijn en ontsteking, voornamelijk in de pathologie van het bewegingsapparaat. De factor die het gebruik van NSAID's beperkt, is de relatief hoge frequentie van bijwerkingen, zelfs bij kortdurend of situationeel gebruik (in 25% van de gevallen en bij 5% van de patiënten kunnen deze complicaties levensbedreigend zijn) [7]. Van bijzonder belang is de kwestie van de veiligheid van NSAID's, ook omdat deze middelen gewoonlijk langdurig en poliklinisch worden gebruikt en ook veel worden gebruikt voor zelfmedicatie..

Geschiedenis van het probleem

In 1971 ontdekte een groep onderzoekers uit Groot-Brittannië onder leiding van J. Vane het belangrijkste werkingsmechanisme van NSAID's die verband houden met remming van cyclo-oxygenase (COX) -activiteit ?? belangrijkste enzym van het metabolisme van arachidonzuur ?? voorloper van prostaglandines (PG). J. Vane suggereerde dat het de antiprostaglandine-activiteit van NSAID's is die ten grondslag ligt aan hun ontstekingsremmende, antipyretische en analgetische effecten [27]. Bedenk dat er twee belangrijke isovormen (isoenzymen) van COX zijn ?? constitutioneel of fysiologisch (COX-1), dat de vorming van homeostatische PG's regelt, die een cytoprotectief effect hebben op het maagslijmvlies en de renale bloedstroom reguleren, evenals tromboxaan A2, dat de bloedplaatjesaggregatie beïnvloedt, en pathologisch of geïnduceerd (COX-2), gevormd alleen in de ontstekingshaarden, verantwoordelijk voor de synthese van pro-inflammatoire PG's. De synthese van deze iso-enzymen wordt gecodeerd door verschillende genen, ze verschillen in moleculaire structuur en hebben verschillende, zij het gedeeltelijk overlappende biologische activiteiten..

In de afgelopen jaren is er een andere isovorm ontdekt ?? COX-3, dat voornamelijk is gelokaliseerd in de cellen van de hersenschors en wordt geblokkeerd door paracetamol, metamizol en fenacetine. De ontdekking van COX-isovormen voor het eerst maakte het mogelijk om niet alleen chemische, maar ook "pathofysiologische" klassen van NSAID's en niet-narcotische analgetica te identificeren.

In 1994 stelde J. Vane een hypothese voor waarbij de ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten van NSAID's worden geassocieerd met hun vermogen om COX-2 te remmen, terwijl de meest voorkomende bijwerkingen (verminderde bloedstroom in de nieren, schade aan het spijsverteringskanaal zoals door NSAID's veroorzaakte gastropathie) remming van bloedplaatjesaggregatie en bloeding) worden geassocieerd met onderdrukking van COX-1-activiteit [28]. Deze aanname werd een theoretische voorwaarde voor de ontwikkeling van nieuwe NSAID's en de selectie van de bestaande geneesmiddelen van geneesmiddelen met de hoogste selectiviteit met betrekking tot COX-2, waarvan de behandeling zeer effectief en tegelijkertijd zo veilig mogelijk zou zijn..

Selectiviteit of specificiteit?

Vergelijking van de remmende activiteit van het medicijn in relatie tot COX2 en COX-1 maakt het mogelijk om de potentiële toxiciteit ervan te beoordelen. Het risico op het ontwikkelen van ernstige complicaties is aanzienlijk hoger bij gebruik van geneesmiddelen met een lage selectiviteit voor COX-2. Hoe minder belangrijk de verhouding COX1 / COX2 is, hoe selectiever het medicijn is voor COX-2 en dus minder giftig.

De zware strijd tussen farmaceutische bedrijven die NSAID's produceren voor de eerste regels van de "selectiviteit" -beoordeling voor hun producten is te wijten aan het enorme verkoopvolume van deze geneesmiddelen over de hele wereld. Tot voor kort werden de leidende posities ingenomen door selectieve NSAID's van de "oude garde" die bij specialisten bekend waren ?? een medicijn van de sulfonilideklasse (nimesulide) en een medicijn van de oxicamgroep (meloxicam), dat gunstig verschilde in een kleiner aantal bijwerkingen (voornamelijk van het maagdarmkanaal) van hun minder selectieve tegenhangers in de klasse. Heeft gericht onderzoek de afgelopen jaren echter geleid tot de oprichting van een nieuwe groep fondsen? zogenaamde coxibs, die een zeer speciale plaats claimen in de NSAID-klasse. De ontwikkelaars positioneren ze als specifieke remmers van COX-2. Het eerste dergelijke geneesmiddel dat in de klinische praktijk werd geïntroduceerd, was celecoxib (SC-58635), wat qua chemische structuur 4- [5- (methylfenyl) -3- (trifluolomethyl) -1H-pyrazol-I-yl] benzeensulfonamide) is. In Oekraïne werd celecoxib voor het eerst geregistreerd in 2001 (Celebrex, Pharmacia).

Een verhitte discussie over de wenselijkheid om coxibs in een aparte klasse van NSAID's te scheiden, is oplaaien sinds hun verschijning op de markt. In het bijzonder in het kader van de discussie op het symposium van de European Anti-Reumatic League (EULAR), gehouden in 2000 in Praag, werden diametraal tegengestelde meningen geuit over de terminologische nuances van de definitie "specifiek" ?? "selectief" en over de speciale plaats van coxibs onder andere COX-2 selectieve NSAID's. Sommige deskundigen waren tegen een dergelijke "versnippering" en beschouwden het als de intriges van vertegenwoordigers van de farmaceutische industrie en een poging om kunstmatig een nieuwe klasse geneesmiddelen te onderscheiden in een categorie die één geheel is. Natuurlijk kan men het erover eens zijn dat de term "coxib" ?? dit is in de eerste plaats een chemische, geen farmacologische definitie, en dat coxibs weinig verschillen van de "oude" selectieve COX-2-remmers, maar een vergelijking van hun selectiviteitscoëfficiënten doet denken (tabel 1).

Tabel 1. Indicatoren van de selectiviteitscoëfficiënt van verschillende NSAID's

Een drugIC 50 COX-1 / IC 50 COX-2
door Warner et al.
Ibuprofen10.0
Diclofenac0,33
Ketoprofen2.0
Naproxen100,0
Indomethacin33.0
Piroxicam2.0
Nimesulide0,15
Meloxicam0,20
Celecoxib0,10
Rofecoxib0,004

Natuurlijk, de scheiding van coxibs van andere NSAID's in termen van selectiviteit voor COX-2 ?? het is meer een kwantitatieve dan een kwalitatieve sprong, maar wat een indrukwekkende! In vitro is de mate van affiniteit van celecoxib voor COX2, afhankelijk van de bepalingsmethode, 10-3000 keer hoger dan voor COX-1, wat de prestaties van dergelijke overheersende COX-2-remmers als meloxicam en nimesulide aanzienlijk overtreft. Er wordt aangenomen dat een dergelijke "verstaanbaarheid" van coxibs geassocieerd is met de unieke stereometrische structuur van moleculen [14]. Ze onderscheiden zich van traditionele NSAID's door de aanwezigheid van een stijve zijketen die in de hydrofiele zijholte van het COX-2-molecuul kan doordringen en daardoor het actieve centrum van dit iso-enzym niet-competitief blokkeert. Bovendien hangt de selectiviteit van coxibs weinig af van de concentratie, terwijl het bij andere NSAID's relatief is en zich voornamelijk manifesteert in concentraties die de therapeutische niet overschrijden. Het lijkt dus redelijk om coxibs te definiëren als specifieke COX-2-remmers. Echter, de mate van selectiviteit van dergelijke NSAID's in vitro of experimenteel ?? verre van het belangrijkste facet van het probleem, en is van belang voor beoefenaars voor zover het een factor is die de klinische veiligheid van het medicijn bepaalt.

Alles is relatief

In termen van ontstekingsremmende en analgetische activiteit zijn coxibs niet onderdoen voor "klassieke" NSAID's, maar in tegenstelling tot de laatste veroorzaken ze niet zulke typische complicaties als "aspirine" astma en NSAID-geïnduceerde gastropathie. De incidentie van erosieve en ulceratieve laesies van het bovenste spijsverteringskanaal bij gebruik van coxibs overschrijdt de incidentie bij het nemen van placebo niet en is veel lager dan bij het gebruik van niet-selectieve NSAID's. De resultaten van het multicenteronderzoek CLASS (het Celecoxib Long Term Term Arthritis Safety Study) zijn in dit opzicht zeer indicatief, volgens welke het gebruik van celecoxib bij patiënten met reumatoïde artritis en artrose gedurende 6 maanden. 400 mg 2 keer per dag (wat de maximale doses die zijn goedgekeurd voor de behandeling van deze ziekten respectievelijk met 2 en 4 keer overschrijden), het ging echter veel minder vaak gepaard met de ontwikkeling van zweren van het bovenste deel van het maagdarmkanaal en hun complicaties (perforatie, bloeding) dan het gebruik van ibuprofen of diclofenac in therapeutische doses [23]. Dit maakt coxibs het favoriete medicijn bij patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale complicaties..

Momenteel erkende indicaties voor het gebruik van coxibs zijn artrose en reumatoïde artritis. De verbetering van de kwaliteit van leven en fysieke activiteit van patiënten met deze pathologie bij het gebruik van coxibs is vergelijkbaar met het effect van dergelijke veelgebruikte NSAID's als naproxen en diclofenac, maar coxibs overtreffen deze geneesmiddelen aanzienlijk in termen van veiligheid [32]. Er waren geen significante verschillen in klinische werkzaamheid tussen celecoxib en rofecoxib [17].

COX-remmers ?? 2 (celecoxib, rofecoxib, nimesulide, meloxicam) reageren niet kruislings met acetylsalicylzuur en andere niet-selectieve NSAID's en veroorzaken geen aanvallen van "aspirine-astma" [11], daarom kunnen ze worden beschouwd als favoriete geneesmiddelen in deze categorie patiënten.

Het lijkt erop dat als therapie met innovatieve geneesmiddelen (coxibs) zulke voor de hand liggende voordelen op het gebied van veiligheid heeft, het simpelweg niet goedkoper kan zijn dan behandeling met traditionele NSAID's. Bij het berekenen van alleen de directe kosten van het kopen van medicijnen, zo blijkt het. Echter, volgens de resultaten van farmaco-economische studies ontstaat een heel ander beeld: therapie met coxibs kan de behandelingskosten aanzienlijk verlagen in vergelijking met niet-selectieve COX-remmers. Een dergelijk schijnbaar paradoxaal resultaat is te wijten aan een daling van de indirecte kosten voor de behandeling van bijwerkingen die kenmerkend zijn voor traditionele NSAID's (maagzweren, nierfalen) en het ontbreken van extra kosten voor de verwerving van maagbeschermende middelen (misoprostol, protonpomblokkers, enz.) [31].

Zijn coxibs werkelijk superieur in klinische werkzaamheid en veiligheid ten opzichte van selectieve COX-2-remmers zoals meloxicam, nimesulide of etodolac, zoals algemeen wordt aangenomen? Dit kan niet met volle overtuiging worden beweerd. In een recente kleine, gerandomiseerde, dubbelblinde, vergelijkende studie van nimesulide, celecoxib en rofecoxib bij patiënten met artrose was de medicijntolerantie vergelijkbaar, maar de pijnverlichting van nimesulide was sneller en duidelijker [3]. Om betrouwbare superioriteit te identificeren, zijn directe vergelijkende klinische onderzoeken met een hoog vermogen en overeenkomstige kosten vereist, en dit is nauwelijks aan te raden gezien het onbeduidende niveau van klinische verschillen tussen deze geneesmiddelen..

Dan zal het hart kalmeren

Onlangs is het probleem van cardiovasculaire veiligheid van specifieke COX-2-remmers actief besproken. Interesse in dit probleem ontstond na de publicatie van de resultaten van de VIGOR-studie (Viox Gastrointestinal Outcomes Research), waarvan de analyse een hogere incidentie van myocardinfarct aantoonde bij patiënten met reumatoïde artritis die de COX-remmer ?? 2 rofecoxib kregen (0,5%), vergeleken met de traditionele NSAID's naproxen (0,1%) (p max, h2 ?? 32 ?? 3 Halfwaardetijd, h10 ?? 1217

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van coxibs aan patiënten met hartfalen, ernstige hypertensie, perifeer oedeem of andere aandoeningen waarbij vochtretentie kenmerkend is. Patiënten met maagzweren of twaalfvingerige darm kunnen alleen worden behandeld met coxibs na volledige littekenvorming van de zweer.

Hoewel er klinisch bewijs is dat celecoxib niet zo'n bijwerking heeft als voortijdige sluiting van de ductus arteriosus bij de foetus, wordt het toch niet aanbevolen om coxibs voor te schrijven tijdens de zwangerschap (vooral in het derde trimester) tenzij absoluut noodzakelijk. Experimenteel is vastgesteld dat coxibs in voldoende hoge concentraties in de moedermelk kunnen doordringen. Er zijn onvoldoende gegevens over hun veiligheid en effectiviteit bij kinderen. Een absolute contra-indicatie voor de benoeming van coxibs is overgevoeligheid ervoor..

Tegenwoordig zijn de belangrijkste indicaties voor het gebruik van coxibs reumatoïde artritis en artrose, pijnsyndroom van verschillende oorsprong, primaire dysmenorroe..

De aanbevolen dagelijkse dosis celecoxib voor volwassenen is gewoonlijk 200 mg in 1-2 verdeelde doses, indien nodig. 200 mg 2 keer per dag.

De incidentie van bijwerkingen bij celecoxib is laag en vergelijkbaar met die bij placebo (respectievelijk 7,1% en 6,1%). De meest voorkomende reacties (meer dan 1%) zijn buikpijn, diarree, dyspeptische symptomen (winderigheid, misselijkheid), duizeligheid, hoofdpijn, slapeloosheid, ontsteking van de bovenste luchtwegen, jeuk, huiduitslag, perifeer oedeem. Zelden (0,1 ?? 1%) ?? bloedarmoede, hypertensie, tachycardie, obstipatie, boeren, gastritis, stomatitis, braken, verhoogde aminotransferase-activiteit, leverdisfunctie, urineweginfecties, wazig zicht, paresthesie, depressie, convulsies, tinnitus, vermoeidheid, hoesten, kortademigheid, urticaria. Zeer zelden (met een frequentie van 0,1% of minder) worden leukopenie, trombocytopenie, ulcus duodeni, oesofagitis (inclusief erosief), dysfagie, darmperforatie, melena, ataxie, alopecia, lichtgevoeligheid, smaakstoornissen opgemerkt. Volgens sommige postmarketingstudies waren er bij oudere patiënten die celecoxib gelijktijdig met warfarine gebruikten, gevallen van bloeding als gevolg van een verlenging van de protrombinetijd.

Rofecoxib voor artrose wordt voorgeschreven in een startdosis van 12,5 mg eenmaal per dag; indien nodig wordt de dosis verhoogd tot 25 mg eenmaal per dag. Bij pijnsyndroom en primaire dysmenorroe is de aanvangsdosis rofecoxib eenmaal daags 50 mg, dan ?? 25-50 mg eenmaal per dag. Maximale dagelijkse dosis ?? 50 mg.

Van de bijwerkingen bij het gebruik van rofecoxib zijn brandend maagzuur, epigastrisch ongemak, misselijkheid, diarree, arteriële hypertensie, oedeem van de onderste ledematen, verhoogde symptomen van congestief hartfalen hoogstwaarschijnlijk (frequentie ongeveer 2%); ongeveer 1% ?? verhoogde activiteit van transaminasen, braken. Zelden ?? ulceratieve laesies van het mondslijmvlies, duizeligheid, verwardheid, slaperigheid, verminderde nierfunctie, waaronder nierfalen (omkeerbaar met terugtrekking van het geneesmiddel), mogelijke allergische reacties (angio-oedeem, jeuk, huiduitslag, urticaria).

Rofecoxib kan de concentratie methotrexaat in het bloedplasma verhogen (gemiddeld met 23%). Bij gelijktijdig gebruik van rofecoxib met anticoagulantia is een verlenging van de protrombinetijd mogelijk. Rifampicine, rifamycine verlagen de plasmaconcentratie van rofecoxib met 50%.

Wordt vervolgd…

Er wordt verder gewerkt aan de creatie van nieuwe, superselectieve NSAID's. Is het medicijn van de tweede generatie goedgekeurd voor klinisch gebruik in het VK ?? etoricoxib (Aroxia, Merc & Co), iets superieur aan rofecoxib wat betreft selectiviteit voor COX-2 [26]. Etoricoxib is geïndiceerd voor de verlichting van symptomen van artrose, reumatoïde artritis en acute jichtartritis. In een aantal landen zijn gevallen van acute pijn geassocieerd met tandheelkundige ingrepen, chronische musculoskeletale pijn, waaronder pijn in de onderrug, en pijn bij primaire dysmenorroe toegevoegd aan de bovengenoemde indicaties. De halfwaardetijd van etoricoxib is ongeveer 22 uur, wat het mogelijk maakt om het eenmaal per dag te gebruiken.

De eerste specifieke COX-2-remmer voor parenterale toediening werd ook goedgekeurd in de VS en Europese landen ?? parecoxib (Dinastat, Pharmacia). Het medicijn is bedoeld voor kortdurend gebruik om pijn in de postoperatieve periode te verlichten bij patiënten die een knie- en / of heupgewrichtvervanging hebben ondergaan, een operatie aan de buik- en bekkenorganen, coronaire bypass-transplantatie, orgaantransplantatie, enz. De effectiviteit van parecoxib bij een enkele intraveneuze injectie met een dosis van 40 mg is vergelijkbaar met het effect van een eenmalige toediening van ketorolac met een dosis van 30 mg of morfine met een dosis van 4 mg. Parecoxib zal de dosis opioïden voor postoperatieve analgesie vermijden of verminderen.

De actieve metaboliet van parecoxib is de specifieke COX-2-remmer valdecoxib (Bextra, Pharmacia in samenwerking met Pfizer), die in november 2001 door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) werd goedgekeurd voor de symptomatische behandeling van artrose en reumatoïde artritis bij volwassenen. en ook voor de verlichting van pijn bij primaire dysmenorroe. Het medicijn kwam in april 2002 op de Amerikaanse markt en kwam vervolgens op de markten van Duitsland, Zweden en het VK. Valdecoxib ontving in maart 2003 de EMEA-goedkeuring in de EU als behandeling voor artrose, reumatoïde artritis en primaire dysmenorroe, maar er werden toevoegingen gedaan aan het medische label voor valdecoxib over mogelijke huidbijwerkingen, waaronder exfoliatieve dermatitis, Stevens Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, overgevoeligheidsreacties (anafylaxie en Quincke's oedeem), evenals een indicatie dat het geneesmiddel met voorzichtigheid moet worden gebruikt bij hypertensie, hartfalen en andere aandoeningen die gepaard gaan met vochtretentie in het lichaam. Het medicijn wordt oraal ingenomen. De aanbevolen dosis valdecoxib voor de behandeling van artrose en reumatoïde artritis ?? 10-20 mg eenmaal per dag. Aanbevolen dosis voor symptomen van dysmenorroe? 40 mg eenmaal per dag, indien nodig, een extra dosis van 40 mg is mogelijk op de eerste dag van de behandeling. Dit jaar is het de bedoeling om de medicijnen Dinastat en Bekstra op de Oekraïense markt te lanceren.

De coxib-familie is aangevuld met een ander nieuw medicijn, ?? lumiracoxib, waarmee Novartis de wereldwijde farmaceutische markt betreedt. Het is geïndiceerd voor de behandeling van artrose, reumatoïde artritis en pijn. Lumiracoxib is verreweg de meest COX-2-specifieke coxib in vitro. Trouwens, hij ?? de enige zure coxib, die hypothetisch zou moeten zorgen voor een langer verblijf in ontstekingshaarden en een overeenkomstige toename van het klinische effect [26]. Interessant zijn de resultaten van een experimenteel onderzoek waarin lumiracoxib zeer effectief bleek te zijn bij het verlichten van pijn veroorzaakt door uitgezaaide botlaesies, evenals het vermogen ervan om het proces van neoplastische osteolyse te remmen [13]. Dergelijke gegevens suggereren een potentieel klinisch voordeel van coxibs bij de symptomatische behandeling van bottumoren en metastasen..

De resultaten van klinische onderzoeken naar het gebruik van coxibs in de oncologie zijn ook bemoedigend. Het bleek dat het gebruik van celecoxib en rofecoxib in therapeutische doses het risico op het optreden en terugkeren van darmkanker bij risicopatiënten vermindert [22]. In 1999 keurde de FDA celecoxib goed voor familiale idiopathische adenomateuze polyposis (een zeldzame genetische aandoening die wordt beschouwd als verplichte darmprecancer) voor poliepregressie en kankerpreventie. Celecoxib vermindert poliepen met 28% versus 5% met placebo.

Het gebruik van coxibs in de oncologie is niet beperkt tot het voorkomen van colorectale neoplasie. Momenteel lopen er klinische onderzoeken naar de werkzaamheid van coxibs bij seniele keratose, oppervlakkige blaaskanker en het Berrett-syndroom. Coxibs worden ook beschouwd als een potentiële chemoprofylaxe voor prostaatkanker [2]. Gegevens over de toename van de effectiviteit van chemotherapie voor longkanker met docetaxel met celecoxib zijn verkregen [20]. Aangenomen wordt dat de oncostatische werking van coxibs is gebaseerd op een toename van de dood van tumorcellen als gevolg van het blokkeren van de activiteit van het COX-2-isoenzym, dat verantwoordelijk is voor het fenomeen van "annulering" van apoptose in kankercellen..

Verloskundigen zijn daarentegen van mening dat celecoxib kan worden beschouwd als het veiligste medicijn om vroegtijdige bevalling te voorkomen in vergelijking met andere NSAID's die voor dit doel worden gebruikt [25]. Celecoxib is niet alleen veilig voor de moeder, maar ook voor de foetus. In tegenstelling tot indomethacine, dat het vaatspasme van de navelstreng aanzienlijk verhoogt, het vruchtwatervolume vermindert en de ductus arteriosus bij de foetus afsluit, veroorzaakte celecoxib geen significante veranderingen..

Hoewel het verschijnen van coxibs dus geen revolutie teweegbracht in de moderne reumatologie, verhoogde het toch de veiligheid van farmacotherapie voor chronische ontstekingen en pijn aanzienlijk. Het lopende actieve onderzoek naar de creatie van nieuwe coxibs en de voortdurend groeiende indicaties voor het gebruik ervan geven aan dat het potentieel van de nieuwe klasse NSAID's nog lang niet is uitgeput..

Lijst met nieuwe generatie NSAID's: een overzicht van medicijnen

In dit artikel vindt u de lijst met NSAID's van de nieuwe generatie, hoe deze beter zijn dan oudere geneesmiddelen. Het gebruik van NSAID's voor artrose en andere ziekten, werkingsmechanisme, indicaties, bijwerkingen.

De auteur van het artikel: Stoyanova Victoria, arts van de 2e categorie, hoofd van het laboratorium van het behandelings- en diagnosecentrum (2015–2016).

Nieuwe generatie niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen blokkeren selectief de synthese van stoffen die ontstekingen en pijn veroorzaken (ze blokkeren alleen het COX-2-enzym, meer over het werkingsmechanisme - later in het artikel).

De medicijnen veroorzaken, in tegenstelling tot de vorige generatie medicijnen, minder bijwerkingen, zoals maagzweren of trombose. Nieuwe generatie niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zijn ook effectief, maar veiliger.

  • nieuwe generatie: celecoxib, etoricoxib, meloxicam, lornoxicam, nimesulide;
  • oude generatie: aspirine (acetylsalicylzuur), diclofenac, ibuprofen, indomethacine, ketoprofen.

Nieuwe generatie ontstekingsremmende medicijnen worden actief gebruikt voor artrose en andere gewrichtsaandoeningen: inflammatoire en reumatoïde artritis, jicht.

Ze hebben geen effect op de oorzaak van de ziekte, maar zijn zeer effectief in het verlichten van symptomen (doen het goed bij ontstekingen, pijn en zwelling).

Medicijnen worden ook voorgeschreven voor acute pijn die niet geassocieerd is met gewrichten: postoperatief, posttraumatisch, menstruatie, kiespijn, hoofdpijn, rugpijn.

Neem voor de selectie van een medicijn, rekening houdend met individuele kenmerken, contact op met uw arts:

  • therapeut - huisarts;
  • neuroloog - leidt soms patiënten met osteochondrose;
  • vertebroloog - wervelkolomspecialist;
  • orthopedist - een arts die zich bezighoudt met aandoeningen van het bewegingsapparaat;
  • artroloog - een zeer gespecialiseerde arts die gewrichten behandelt;
  • traumatoloog of chirurg.

Wat is COX-enzym

COX - cyclo-oxygenase - is een enzym dat betrokken is bij de aanmaak van prostaglandinen. Er zijn 2 varianten van COX:

  1. COX-1 - bevordert de aanmaak van prostaglandinen, die nodig zijn voor de normale werking van het lichaam, nemen deel aan het werk van de bronchiën en helpen het maagslijmvlies te beschermen.
  2. COX-2 - bevordert de synthese van prostaglandinen die betrokken zijn bij ontstekingen.

Ontstekingsremmende niet-steroïde geneesmiddelen van de oude generatie blokkeren COX niet-selectief (blokkeren zowel COX-1 als COX-2).

Nieuwe NSAID's hebben alleen invloed op COX-2, waardoor:

  • de veiligheid van medicijnen verbeteren;
  • vermijd bijwerkingen geassocieerd met een tekort aan COX-1 en prostaglandinen, die nodig zijn voor het normaal functioneren van de bronchiën en de maag.

Voordelen van NVPS van de nieuwe generatie, hun nadelen

Vergelijking van nieuwe NSAID's met oudere generatie medicijnen:

Minder kans op gevaarlijke bijwerkingen die de werking van het spijsverteringsstelsel beïnvloeden

Ze hebben geen invloed op bloedplaatjes en verdunnen het bloed niet, daarom bieden ze geen bescherming tegen hart- en vaatziekten - hartaanval, beroerte, trombose

Dit "minpuntje" wordt vooral uitgesproken bij geneesmiddelen van de nieuwe generatie uit de coxib-groep.

Veroorzaak geen maagzweer in de maag

Aangezien de nieren zowel COX-1 als COX-2 bevatten, kan een onbalans in hun evenwicht met een selectieve werking op COX-2 vochtretentie in het lichaam veroorzaken en de bloeddruk verhogen

Verdun het bloed niet, verhoog het risico op bloeding niet

NSAID's met hoge selectiviteit uit de coxib-groep kunnen het genezingsproces van fracturen remmen, omdat COX-2 betrokken is bij het herstel van botweefsel

Leidt niet tot maagbloeding

Geen bronchospasme uitlokken, het beloop van astma niet verergeren

Classificatie van geneesmiddelen naar mate van blootstelling

De lijst met geneesmiddelen van de nieuwe generatie (gerangschikt in volgorde van meest selectieve - met het minste effect op COX-1):

  • Etoricoxib (handelsnaam - Arcoxia) is de meest selectieve COX-2-remmer op de Russische farmaceutische markt..
  • Andere coxibs (Celecoxib, Rofecoxib, Valdecoxib) hebben ook een minimaal effect op COX-1. Bijwerkingen geassocieerd met onderdrukking van COX-1 komen niet voor.
  • Oxicam-derivaten (Nimesulide, Meloxicam) - hebben een iets groter effect op COX-1 dan coxibs. Bijwerkingen geassocieerd met remming van het COX-1-enzym zijn mogelijk bij langdurige toediening van grote doses geneesmiddelen.

Arkoksia - recordhouder

Etoricoxib (Arcoxia) - blauwgroene tabletten - hebben bijna geen effect op COX-1.

De tool blokkeert 106 keer meer COX-2 dan COX-1. De hoeveelheid COX-1, die door dit medicijn wordt geremd, is gewoon schaars. Klinische onderzoeken lieten geen tekenen zien van het effect van het geneesmiddel op COX-1.

Het remt de aanmaak van prostaglandinen, die het maagslijmvlies beschermen, niet en heeft geen effect op bloedplaatjes. Daarom verhoogt Arkoxia het risico op gastro-intestinale complicaties - zweren, bloeding niet.

Een ander voordeel van Etoricoxib is de ongelooflijke biologische beschikbaarheid. Het wordt 100% door het menselijk lichaam opgenomen, wat een hoog rendement met zich meebrengt.

Maar onderzoek heeft aangetoond dat deze nieuwe generatie NSAID's een slechter effect heeft op het cardiovasculaire systeem dan oudere NSAID's zoals Diclofenac. Het kan zwelling veroorzaken en chronisch hartfalen verergeren.

Indicaties en contra-indicaties:

Voordelennadelen

Eliminatie van pijn en ontsteking bij aandoeningen van het bewegingsapparaat: artrose, artritis, spondylitis (ontstekingsziekte van de wervelkolom)

Allergie voor elk onderdeel van het medicijn

Verlichting van acute pijn van matige intensiteit na kaakchirurgie

Combinatie van astma, neuspoliepen en NSAID-intolerantie

Verergering van maagzweer

Actieve bloeding van het spijsverteringssysteem

Ernstig leverfalen

Nierpathologieën waarbij de creatinineklaring minder is dan 30 ml / min. Deze indicator bepaalt hoeveel bloed de nieren in één minuut kunnen verwerken.

Chronisch hartfalen van functionele klasse 2 en hoger

Cardiale ischemie

Een gestage stijging van de bloeddruk tot 140/90 mm Hg. Kunst. en meer

Perifere aderziekte

Stoornissen van de cerebrale circulatie

Bevestigd verhoogd kaliumgehalte in het bloed

Lactasedeficiëntie, lactose-intolerantie, glucose-galactosemalabsorptie

Leeftijd onder de 16

Frequente bijwerkingen:

  1. Hoofdpijn, duizeligheid.
  2. Zwelling, zwakte.
  3. Buikpijn.
  4. Verhoogde hartslag, aritmie, hoge bloeddruk.

Dezelfde ongewenste symptomen treden op bij het gebruik van andere geneesmiddelen uit de coxib-groep..

Coxibs - werkingsmechanisme, indicaties en contra-indicaties

Deze medicijnen zijn veilig voor het spijsverteringsstelsel, maar hebben een negatieve invloed op het hart en de bloedvaten..

Deze groep omvat: Celecoxib en Rofecoxib.

Celecoxib

Het medicijn is ontwikkeld door het Amerikaanse bedrijf Pfizer en begon te worden uitgebracht onder de handelsnaam Celebrex. Een andere handelsnaam van het medicijn is Phlogoxib.

Het middel remt selectief COX-2, maar als het lange tijd in hoge doses wordt ingenomen, neemt de selectiviteit van de actie af.

Het medicijn heeft geen effect op:

  • de productie van prostaglandinen, die zorgen voor een normale bloedcirculatie in de nieren en het behoud van de slijmvliezen van het spijsverteringskanaal;
  • bloedplaatjes.

Het heeft goede antipyretische, pijnstillende en ontstekingsremmende effecten. De tool voorkomt de vorming van exsudaat (vloeistof dat vrijkomt in het weefsel) tijdens ontstekingen. Net als andere NSAID's van de nieuwe generatie kan het vocht- en natriumionretentie in het lichaam veroorzaken.

Indicaties en contra-indicaties:

Bij benoemingWanneer niet toepassen

Symptomatische behandeling van artritis, spondylitis

Allergie voor celecoxib

Pijn tijdens de menstruatie

Allergie voor sulfonamidegeneesmiddelen (antimicrobiële middelen: sulfathiazol, ftalazol, streptocide)

Acute pijn die om verschillende redenen ontstaat

Geschiedenis van bronchiale astma

Netelroos of andere huidreacties na een voorgeschiedenis van gebruik van aspirine

Na een bypassoperatie van de kransslagader (dit is een operatie om de bloedstroom in de bloedvaten van het hart te herstellen door een bypasspad voor de bloedstroom te creëren met behulp van speciale apparaten - shunts)

Rofecoxib

Dit is het tweede medicijn uit de coxib-groep na Celecoxib, vrijgegeven voor actief klinisch gebruik..

Het wordt geproduceerd in de vorm van tabletten, oplossing voor intramusculaire injectie, suspensie voor orale toediening, gel voor lokale toediening en rectale zetpillen.

Het product heeft goede ontstekingsremmende en pijnstillende effecten. Het gebruik ervan is mogelijk met hevige pijn..

Het grootste nadeel van het medicijn is echter dat het het grootste negatieve effect heeft op het cardiovasculaire systeem van alle coxibs. Het medicijn mag niet worden gebruikt door mensen die lijden aan ernstige hartaandoeningen..

Indicaties en contra-indicaties:

Wanneer en met welk doelIn welke gevallen kan niet worden gebruikt

Pijn bij reumatoïde artritis, artrose

Hoge gevoeligheid voor coxibs en andere NSAID's

Zwangerschap, borstvoeding

Kindertijd. De exacte leeftijd wordt niet aangegeven in de instructies voor het medicijn, dus u moet zich concentreren op de aanbevelingen van de WHO en rekening houden met de kindertijd onder de 12 jaar

Pijn met neuralgie, trauma

Kroonslagader bijpas operatie

Myalgie - spierpijn

Uitgestelde beroerte, myocardinfarct

Angina pectoris, episodes van trombose

Verergering van maagzweer en darmen

Actieve bloeding in het maagdarmkanaal

Bronchiaal astma, gecombineerd met poliepen in de neus en aspirine-intolerantie

Oxycams - werkingsmechanisme, indicaties en contra-indicaties

Deze medicijnen hebben een sterker effect op COX-2, maar blokkeren COX-1 in geringe mate. Ze kunnen gevaarlijk zijn als ze lange tijd in hoge doses worden ingenomen, er zijn grote tekenen van COX-1-remming.

Nimesulide

De handelsnaam is Nise. Studies hebben aangetoond dat het veel minder giftig is voor de lever dan NSAID's van oudere generaties.

Een ander groot pluspunt van Nimesulide is de remming van interleukine-1, een stof die de vernietiging van kraakbeencellen versnelt. Zo beschermt Nise het kraakbeen en wordt het vooral aanbevolen bij aanwezigheid van artrose..

Het medicijn verdunt het bloed, omdat het COX-1 nog steeds blokkeert, zij het minder dan de oude NSAID's. Vanwege dit effect vormt Nimesulide minder gevaar voor het cardiovasculaire systeem, maar verhoogt het het risico op bloeding en bloeding, vooral in de maag en darmen..

Het wordt geproduceerd in de vorm van tabletten, korrels, waaruit een suspensie voor intern gebruik wordt bereid, evenals een gel. Een vrij verkrijgbaar geneesmiddel voor uitwendig gebruik.

Nimesulide wordt veel gebruikt in de moderne medische praktijk..

Welke ziekten helpt hetAls het verboden is om te nemen

Nieraandoeningen waarbij de creatinineklaring minder is dan 30 ml / min

Artritis van verschillende aard

Ernstige leverdisfunctie

Ziekten waarbij het risico op gastro-intestinale en cerebrale bloeding toeneemt (dit is maagzweer en darmzweren, levercirrose, de ziekte van Crohn, erfelijke pathologie van het bloedstollingssysteem (inclusief hemofilie))

Spierpijn

Verminderde bloedstolling

Pijn na een blessure

Pathologische afhankelijkheid van alcohol en drugs

Rugpijn, wat de oorzaak ook is

Hoge temperatuur met acute luchtweginfecties en andere ziekten

Pijn tijdens verstuikingen, spieren

Allergie voor NSAID's

Pijn tijdens de menstruatie

Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie

De periode na coronaire bypass-transplantatie

Pijn na een operatie

Borstvoeding periode

Leeftijd tot 12 jaar

Bronchiale astma in combinatie met neuspoliepen

Gelijktijdig gebruik met voor de lever giftige geneesmiddelen

Frequente bijwerkingen (1-10% van de gevallen):

  • misselijkheid, braken, diarree;
  • leveraandoeningen.

Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor in minder dan 1% van de gevallen):

  • duizeligheid, hoge bloeddruk;
  • meer zweten, kortademigheid;
  • gastritis, oedeem.

Meloxicam

Meloxicam - een derivaat van enolzuur - is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, ampullen met een oplossing voor intramusculair gebruik, rectale zetpillen.

Het medicijn heeft antipyretische, pijnstillende, ontstekingsremmende effecten.

Heeft voornamelijk invloed op COX-2, heeft een minimaal effect op COX-1. Het medicijn remt de productie van proteoglycanen door de cellen van het gewrichtskraakbeen niet, wat het onderscheidt van andere NSAID's. Het heeft op de lange termijn dus geen negatieve invloed op het kraakbeen..

IndicatiesContra-indicaties

Artritis van welke aard dan ook

Allergie voor NSAID's

"Aspirine-triade" - een combinatie van astma, neuspoliepen en aspirine-intolerantie

Acute maagzweer

Elke bloeding en bloeding

Ernstig hartfalen

Ernstig nierfalen zonder hemodialyse

Ernstige leverproblemen

Borstvoeding periode

Leeftijd onder de 15

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

  1. Misselijkheid, braken.
  2. Buikpijn, ontlasting.
  3. Hoofdpijn, duizeligheid.
  4. Zwellende, jeukende huiduitslag.

Geschatte prijzen voor nieuwe generatie NVPS

Gemiddelde kosten van medicijnen (kan variëren afhankelijk van de stad, vorm van afgifte, dosering, aantal tabletten of ampullen in een verpakking):

Indicaties - pijnverlichtingContra-indicaties

Primaire informatiebronnen, wetenschappelijk materiaal over het onderwerp

  • Farmacotherapie van pijn: een mening van een reumatoloog. Nasonov E. L. Consilium, 2000, N 1.
    https://con-med.ru/magazines/consilium_medicum/consilium_medicum-12-2000/farmakoterapiya_boli_vzglyad_revmatologa/
  • Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (vooruitzichten voor gebruik in de geneeskunde). E. L. Nasonov: "Anko", 2000.
  • Nieuwe mogelijkheden voor pijnverlichting bij patiënten met artrose. Drozdov V.I., Medical Bulletin, 2007, nr.12.
  • Lokale therapie van artrose. Tsurko V.V., Pharmaceutical Bulletin, 2004, nr.36.
  • Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen bij de symptomatische behandeling van reumatische aandoeningen. Pogozheva E. Yu.
    https://cyberleninka.ru/article/n/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-v-simptomaticheskoy-terapii-revmaticheskih-zabolevaniy
  • Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen in de moderne klinische praktijk: "voor" meer dan "tegen". Karateev A. E.
    https://cyberleninka.ru/article/n/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-v-sovremennoy-klinicheskoy-praktike-za-bolshe-chem-protiv
  • Rationeel gebruik van NSAID's: balans tussen effectiviteit en veiligheid. Zhuravleva M.V., Kukes V.G., Prokofiev A.B., Serebrova S.Yu., Gorodetskaya G.I., Berdnikova N.G..
    https://applied-research.ru/ru/article/view?id=9677
  • In contact met
  • Klasgenoten
  • Facebook
  • Twitter
  • Mijn wereld

Bovenaan de commentaarfeed staan ​​de laatste 25 Q & A-blokken. Galina Pivneva, hoger onderwijs in de specialiteit "Human Health, teacher of the Fundamentals of Health" beantwoordt vragen onder de bijnaam Admin.

We publiceren een keer per week reacties op opmerkingen, meestal op maandag. Dupliceer alstublieft geen vragen - ze bereiken ons allemaal.

Etoricoxib

Chemische naam

Chemische eigenschappen

Etoricoxib is een niet-steroïdaal ontstekingsremmend medicijn. Behoort tot de groep coxibs.

farmachologisch effect

Pijnstiller, ontstekingsremmend, koortswerend.

Farmacodynamica en farmacokinetiek

Etoricoxib remt de activiteit van COX-2 door het selectieve mechanisme en verstoort de biosynthese van ontstekingsmediatoren van prostaglandinen. Er is een afname van de ernst van de symptomen van het ontstekingsproces. Tegelijkertijd heeft de stof geen invloed op de functionele activiteit van bloedplaatjes en beschadigt het het slijmvlies van het spijsverteringskanaal niet. De mate van remming van cyclo-oxygenase-2 is dosisafhankelijk. Het middel heeft geen invloed op COX-1 (als de dagelijkse dosering niet hoger is dan 150 mg).

Deze stof vermindert de mate van vasculaire permeabiliteit aanzienlijk, verbetert de microcirculatie van het bloed en de intensiteit van de productie van prostaglandines, kinins en leukotriënen. De energievoorziening van het ontstekingsproces is geblokkeerd.

Anesthesie wordt uitgevoerd door de intensiteit van de ontsteking te verminderen, waardoor de hoeveelheid bradykinine die tijdens het proces wordt geproduceerd, wordt verminderd. Vanwege het vermogen van het medicijn om de prikkelbaarheid van het warmtereguleringscentrum in het diencephalon te verminderen, heeft het een antipyretisch effect.

Na orale toediening van het medicijn wordt de stof snel opgenomen in het spijsverteringskanaal en komt het in de bloedbaan. Het medicijn heeft een biologische beschikbaarheid van bijna 100%. Na inname van 120 mg Etoricoxib wordt de maximale concentratie in het bloed na 60 minuten waargenomen. Voedselinname verlaagt de maximale concentratie met 35% en de tijd om deze te bereiken neemt toe tot 2 uur.

De mate van binding aan bloedplasma-eiwitten = 92%. De agent passeert de bloed-hersen- en placentabarrières. Het metabolisme verloopt met de deelname van microsomale leverenzymen, vormt inactieve metabolieten: 6-hydroxymethyl-etoricoxib, 6-carboxy-acetyl-etoricoxib en andere.

Dagelijkse toediening van het medicijn in een dosering van 120 mg leidt tot het bereiken van een evenwichtsconcentratie binnen een week. De halfwaardetijd is ongeveer 22 uur. Het medicijn wordt uitgescheiden met behulp van de nieren en met uitwerpselen, in de vorm van metabolieten en onveranderd (minder dan 2%).

Het bleek dat leeftijd, nier- en leverfalen de farmacokinetische parameters van de stof onbeduidend veranderen. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd bij patiënten jonger dan 12 jaar en met ernstig leverfalen.

Gebruiksaanwijzingen

  • om de symptomen van reumatoïde artritis, artrose, spondylitis ankylopoetica te elimineren;
  • met jichtige artritis;
  • voor verlichting van kortdurende pijn tijdens tandheelkundige ingrepen.

Contra-indicaties

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor gebruik:

  • bij allergie voor een werkzame stof of een groep stoffen;
  • als de patiënt bronchiale astma heeft, terugkerende neus- of sinuspoliepen en intolerantie voor PNVS of aspirine (eerder waargenomen);
  • met zweren en erosies in de maag en twaalfvingerige darm;
  • bij patiënten met inflammatoire darmaandoeningen, met de ziekte van Crohn, colitis ulcerosa, met bloeding in het maagdarmkanaal;
  • bij patiënten met hemofilie, met verstoorde bloedstollingsprocessen;
  • met cerebrovasculair of ander type bloeding;
  • als de patiënt ernstig chronisch of acuut hartfalen heeft (graad 2-4);
  • met ernstige leverziekte;
  • bij patiënten met ernstig nierfalen, hyperkaliëmie, met progressieve nierziekte;
  • met ziekten van perifere slagaders;
  • bij patiënten met ischemie;
  • bij zwangere vrouwen op elk moment;
  • als de patiënt onlangs een bypasstransplantatie van de kransslagader heeft ondergaan;
  • met verhoogde bloeddruk, als hypertensie meer dan 140 mm Hg bereikt. Kunst. 90 mm Hg. Art.;
  • bij kinderen onder de 16 jaar;
  • bij het geven van borstvoeding.

Bijwerkingen

Tijdens behandeling met Etoricoxib kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

Zelden (bij minder dan 1% van de patiënten) zijn er:

  • vervorming van smaak en geur, slaperigheid, paresthesie, slapeloosheid, hypersthesie, verminderde bloedtoevoer naar de hersenen;
  • depressieve stoornissen, angst, verminderde concentratie, opvliegers;
  • leukopenie, slechtziendheid, tinnitus, duizeligheid, conjunctivitis;
  • hartfalen, boezemfibrilleren;
  • kortademigheid, neusbloedingen, hoesten, ontwikkeling van infecties van de bovenste luchtwegen;
  • gastritis, oesofagitis, verlaagd hemoglobine en hematocriet, myocardinfarct, trombocytopenie;
  • obstipatie, zwaar gevoel in de buik, hikken, droogheid van het mondslijmvlies;
  • verminderde of toegenomen eetlust, maagzweer en maagzweer, braken;
  • gastro-enteritis, urineweginfecties, proteïnurie, spierpijn;
  • verlaagde convulsiedrempel, artralgie, huiduitslag, jeuk, allergisch gezichtsoedeem;
  • gewichtstoename, pijn op de borst en achter het borstbeen, hyperkaliëmie;
  • hyperurikemie, verhoogde ureumspiegels in het bloed.

Zeer zelden voorkomen:

Etorikoksib, gebruiksinstructie (methode en dosering)

Het geneesmiddel is bedoeld voor orale toediening. Het doserings- en behandelingsregime is afhankelijk van de ziekte en de aanbevelingen van de arts.

Gewoonlijk wordt eenmaal daags 0,06 tot 0,12 g ingenomen. Bij leverfalen wordt het niet aanbevolen om meer dan 60 mg van het medicijn per dag in te nemen.

Overdosis

Bij een overdosis van deze stof kunnen de bijwerkingen aanzienlijk toenemen, vooral vanuit het hart, de bloedvaten, de nieren en het spijsverteringskanaal.

De behandeling is gericht op het elimineren van gevaarlijke symptomen van een overdosis. Het medicijn wordt niet uit het lichaam uitgescheiden tijdens peritoneale dialyse en hemodialyse.

Interactie

Combineer de behandeling met deze stof zorgvuldig met het gebruik van orale anticonceptiva (norethindron en ethinylestradiol) gedurende lange tijd (vanaf 3 weken). Deze combinatie verhoogt het risico op trombo-embolie aanzienlijk..

Als de patiënt acetylsalicylzuur in een kleine dosering gebruikt ter voorkoming van hart- en vaatziekten, moet de behandeling met etoricoxib met voorzichtigheid worden uitgevoerd. De kans op het ontstaan ​​van zweren en erosies van het spijsverteringskanaal neemt toe.

Bij patiënten die warfarine gebruiken, kan het medicijn de protrombine-index en INR verhogen. Daarom wordt aanbevolen deze indicatoren te controleren voordat met de therapie wordt begonnen en tijdens de behandeling. U kunt ook de dagelijkse dosering aanpassen (niet meer dan 60 mg), vooral aan het begin van de behandeling.

Geneesmiddelen die behoren tot de groep van niet-selectieve NSAID's en selectieve remmers van cyclo-oxygenase-2 verminderen de effectiviteit van ACE-remmers. Bij patiënten met nierinsufficiëntie is deze combinatie zeer ongewenst en kan ze leiden tot functioneel nierfalen en verhoogde bloeddruk..

Dit medicijn kan de lithiumspiegel in plasma verhogen in combinatie met lithiumpreparaten.

Etoricoxib verhoogt de plasmaconcentratie van methotrexaat en verlaagt de renale klaring.

De combinatie van het medicijn met digoxine is toegestaan. Het medicijn heeft geen effect op de AUC-waarde en het eliminatieproces van digoxine. De maximale concentratie van cardiotonic in het bloed neemt echter toe, dit kan een overdosis van het medicijn veroorzaken.

De combinatie van Etoricoxib en rifampicine wordt niet aanbevolen.

Verkoopvoorwaarden

Als u een geneesmiddel koopt, heeft u een recept van een arts nodig.

Houdbaarheid

Etoricoxib-preparaten worden drie jaar bewaard.

speciale instructies

Tijdens de behandeling met dit middel moet rekening worden gehouden met alle risico's en beperkingen die verband houden met het nemen van NSAID's (bloeding in het maagdarmkanaal, cerebrovasculaire aandoeningen).

Het wordt aanbevolen om de stof voorzichtig voor te schrijven:

  • met diabetes of roken;
  • oudere patiënten;
  • patiënten die al lange tijd met NSAID's zijn behandeld;
  • in combinatie met anticoagulantia, glucocorticosteroïden, plaatjesremmers, selectieve serotonineheropnameremmers;
  • met alcoholisme (chronisch, in combinatie met leverfalen).

Tijdens de eerste 14 dagen van de therapie wordt aanbevolen de bloeddruk en de leverfunctie te controleren.

Het is beter om de remedie niet te combineren met andere niet-steroïde ontstekingsremmende medicijnen..

Het is noodzakelijk om voorzichtig te rijden en potentieel gevaarlijke acties uit te voeren die een hoge concentratie van aandacht vereisen.

Ouderen

Voor oudere patiënten wordt het medicijn met uiterste voorzichtigheid en in een minimale dosering voorgeschreven..

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Vrouwen die de medicatie gebruiken, wordt geadviseerd om betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken.

Etoricoxib

Etoricoxib is een niet-steroïdaal ontstekingsremmend medicijn. De gebruiksaanwijzing classificeert deze tabletten 90 mg en 120 mg als coxibs. Ze helpen bij de behandeling van artrose en artritis.

Vorm en compositie vrijgeven

De afgiftevorm van het medicijn Etoricoxib is ronde tabletten, bekleed met een buitenste schil. Hun actieve ingrediënt is etoricoxib. Daarnaast bevat de samenstelling van het medicijn extra stoffen: carmellose, cellulose, magnesiumstearaat en calciumwaterstoffosfaat. Ze bevorderen een betere opname van het medicijn. Het medicijn is verkrijgbaar in een dosering van 90 mg en 120 mg.

Gebruiksaanwijzingen

Waar helpt Etoricoxib mee? Het belangrijkste toepassingsgebied van Etorikoxib is het verlichten van pijn bij aandoeningen van het bewegingsapparaat.

De remedie is voorgeschreven voor een aantal ziekten:

  • Auto-immuunziekten (bijv. Lupus erythematosus, psoriasis, reumatoïde artritis en geassocieerd pijnsyndroom).
  • Artrose. Degeneratieve veranderingen in kraakbeen en gewrichtsweefsel, wat leidt tot botvernietiging.
  • Jicht en ernstige ontsteking geassocieerd met deze ziekte.
  • Pijn na tandextractie of andere tandheelkundige ingrepen.

Etoricoxib wordt vaak voorgeschreven voor osteochondrose, artrose en artritis om pijn en andere manifestaties van de ziekte te verlichten.

Gebruiksaanwijzing

Etoricoxib-tabletten zijn voor orale toediening. Het doserings- en behandelingsregime is afhankelijk van de ziekte en de aanbevelingen van de arts.

Gewoonlijk wordt eenmaal daags 0,06 tot 0,12 g ingenomen. Bij leverfalen wordt het niet aanbevolen om meer dan 60 mg van het medicijn per dag in te nemen.

farmachologisch effect

Etoricoxib behoort tot de klasse van NSAID's en wordt gebruikt bij een verhoging van de pijndrempel en het optreden van een ontstekingsproces als gevolg van verergering van vaatziekten en aandoeningen van het bewegingsapparaat.

Dit medicijn is een synthetisch medisch product en heeft een half uur lang een ontstekingsremmende en pijnstillende werking op het hele lichaam..

Het medicijn wordt goed door het lichaam opgenomen en wordt snel samen met de urine uitgescheiden. Het heeft een effect op het lichaam vanwege het selectieve remmingsmechanisme van COX-2, heeft geen invloed op COX-1, waardoor het de verdere ontwikkeling van het ontstekingsproces kan voorkomen.

Wat betreft het analgetische effect, het werd bereikt door de productie van een stof zoals bradykinine te verhogen, die ontstekingen en irritatie van bloedvaten vermindert..

Ondanks het vrij actieve effect, verstoort het medicijn het werk van bloedplaatjes niet en irriteert het het darmslijmvlies niet, wat het nemen van Etorikoxib volledig veilig maakt.

Het belangrijkste farmacokinetische kenmerk van de stof is een afname van de mate van vasculaire disfunctie, een verbetering van de bloedstroom, activering van de productie van leukocyten in het vereiste aantal en blokkering van het ontstekingsproces.

Ook heeft deze stof een antipyretisch effect op het lichaam, wat kan worden waargenomen bij ernstige ontsteking van het bindweefsel..

Eenmaal in het lichaam heeft het medicijn binnen een half uur een ontstekingsremmende en pijnstillende werking op het lichaam, wordt het natuurlijk uitgescheiden.

Contra-indicaties

Met Etoricoxib is het echter niet altijd mogelijk om gewrichtspijn te verlichten. Gebruiksinstructies geven de volgende contra-indicaties aan voor symptomatische therapie met deze remedie:

  • stollingsstoornissen, hemofilie;
  • perifere vasculaire pathologie;
  • elk stadium van zwangerschap en borstvoeding;
  • allergie voor NSAID's;
  • ontstekings- en ulceratieve processen in het spijsverteringskanaal;
  • arteriële hypertensie;
  • een geschiedenis van astma of rhinitis na inname van acetylsalicylzuur;
  • hartziekte, recente bypass-transplantatie van de kransslagader;
  • ernstige pathologieën van de nieren en de lever;
  • diabetes;
  • leeftijd onder de 16;
  • roken;
  • alcoholisme.

Voor ouderen schrijven artsen pillen voor in de minimale dosering. In de eerste 2 weken van de therapie moet de bloeddruk regelmatig worden gemeten.

Het actieve ingrediënt van het medicijn kan de concentratie en reactiesnelheid negatief beïnvloeden, dus tijdens de behandeling is het beter om niet te rijden.

Bijwerkingen

Ondanks de snelle verlichting van pijn en ontsteking, is Etoricoxib een giftig medicijn dat wordt aanbevolen voor behandeling met uitzonderlijk korte kuren. Langdurige behandeling met de remedie leidt tot eenmalige bijwerkingen en ernstige verstoringen in het lichaam. Het gebruik van Etoricoxib leidt vaak tot het ontstaan ​​van bijwerkingen. Deze omvatten de volgende schendingen:

  • Overtredingen van de urinewegen (waargenomen bij 1% van de patiënten): penetratie van microben in de urinewegen, nierfalen (bij stopzetting van het medicijn herstelt de nierfunctie), verhoogde eiwitconcentratie in de urine.
  • Pathologische veranderingen in het functioneren van de zintuigen en het zenuwstelsel. Patiënten klagen dat ze tijdens het gebruik hoofdpijn en algemene zwakte ontwikkelen, en in sommige gevallen duizeligheid mogelijk is. Zintuiglijke stoornissen manifesteren zich door een volledige afname van alle sensaties. Ook kan de patiënt meer acute pijn, kou, warmte en andere externe prikkels voelen..
  • Een storing van het zenuwstelsel manifesteert zich in de vorm van een depressieve toestand en verhoogde angst. De visuele waarneming is verminderd - het beeld voor de ogen wordt wazig. Mogelijke toevoeging van infectie en de ontwikkeling van conjunctivitis, waarbij het slijmvlies van het oog ontstoken raakt.
  • Bij sommige patiënten, tinnitus, wordt het bewustzijn troebel en verward. In zeldzame gevallen (minder dan 0,01% van de patiënten) treden hallucinaties op (meestal is dit een gevolg van een overdosis en neurologische aandoeningen die zich tegen deze achtergrond manifesteerden).
  • Huidirritatie: zwelling van het gezicht, verbranding en jeuk, verschillende huiduitslag (waaronder urticaria), de ziekte van Lyell en Stephen-Johnson.
  • Aandoeningen van de luchtwegen, die zich uiten door hoesten, infectie van de bovenste luchtwegen, bronchospasmen en neusbloedingen.
  • Aandoeningen van het maagdarmkanaal (maagdarmkanaal). Dit is de meest voorkomende bijwerking en treft 10% van de patiënten. Patiënten hebben last van misselijkheid en verstoorde ontlasting, maagpijn, opgeblazen gevoel en boeren, droge mond en verhoogde dorst, verhoogde darmmotiliteit en bijbehorende spasmen.
  • Het middel werkt agressief op het maagslijmvlies en kan daarom leiden tot gastritis, zweren, oesofagitis en het prikkelbare darm syndroom. Bij 0,01% van de patiënten ontwikkelen zich tijdens het gebruik ernstige pathologieën - hepatitis en zweren met interne bloeding.
  • Pathologische veranderingen in het werk van het bewegingsapparaat: spierkrampen, pijn in gewrichten en spieren.
  • Storing van het cardiovasculaire systeem en hematopoëse. Bij 10% van de patiënten ontwikkelt zich een hoge bloeddruk en treedt tachycardie (versnelde hartslag) op. In sommige gevallen wordt hartfibrilleren waargenomen. Dit is een aandoening waarbij de spiervezels van het hart chaotisch en ongecoördineerd samentrekken, waardoor het orgel niet effectief werkt en snel verslijt..
  • Een procent van de patiënten lijdt aan aandoeningen van de botcirculatie, een daling van het aantal bloedplaatjes en leukocyten. Tegen de achtergrond van langdurig gebruik van het medicijn ontwikkelt zich hartfalen, wat na verloop van tijd kan leiden tot een hartaanval.
  • Andere reacties: vochtretentie en stofwisselingsstoornissen in het lichaam, pijn op de borst, verhoogd totaal lichaamsgewicht.

De gevaarlijkste reacties worden waargenomen als de patiënt een intolerantie heeft voor de componenten van het medicijn. In dit geval kunnen ernstige reacties optreden: angio-oedeem en anafylactische shock. Dit laatste is een ernstige aandoening die het leven van de patiënt bedreigt. Als de ziekenhuisopname niet binnen 10-60 minuten is voltooid, kan anafylactische shock dodelijk zijn.

Kinderen, tijdens zwangerschap en borstvoeding

Etoricoxib is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding. Vrouwen die de medicatie gebruiken, wordt geadviseerd om betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken.

Gecontra-indiceerd bij kinderen en jongeren tot 16 jaar.

speciale instructies

Tijdens de behandeling met Etoricoxib dient rekening te worden gehouden met alle risico's en beperkingen die verband houden met het nemen van NSAID's (bloeding in het maagdarmkanaal, cerebrovasculaire aandoeningen).

Het wordt aanbevolen om de stof voorzichtig voor te schrijven:

  • met alcoholisme (chronisch, in combinatie met leverfalen);
  • met diabetes of roken;
  • oudere patiënten;
  • patiënten die al lange tijd met NSAID's zijn behandeld;
  • in combinatie met anticoagulantia, glucocorticosteroïden, plaatjesremmers, selectieve serotonineheropnameremmers.

Tijdens de eerste 14 dagen van de therapie wordt aanbevolen de bloeddruk en de leverfunctie te controleren.

Het is beter om de remedie niet te combineren met andere niet-steroïde ontstekingsremmende medicijnen..

Het is noodzakelijk om voorzichtig te rijden en potentieel gevaarlijke acties uit te voeren die een hoge concentratie van aandacht vereisen.

Interacties tussen geneesmiddelen

Het gebruik van Etoricoxib in combinatie met andere geneesmiddelen kan gezondheidscomplicaties veroorzaken. Bestudeer daarom zorgvuldig alle interacties tussen geneesmiddelen:

  • Verbood het parallelle gebruik van het medicijn met Rifampicin;
  • U kunt Norethindrone niet samen met Etoricoxib gebruiken. Dit kan leiden tot de ontwikkeling van trombo-embolie;
  • Parallel gebruik van acetylsalicylzuur leidt tot maagzweren;
  • Het medicijn Etoricoxib kan de concentratie van methotrexaat in het bloed verhogen;
  • Het gebruik van andere niet-steroïde geneesmiddelen leidt tot nier- en leverproblemen en veroorzaakt ook een verhoging van de bloeddruk;
  • Artsen mogen het medicijn Digoxin combineren met Etoricoxib;
  • Het gebruik van Warfarine kan een verhoging van de protrombine-index veroorzaken. Het is belangrijk om deze indicator tijdens de behandeling onder controle te houden en niet meer dan 60 mg Etoricoxib te consumeren.

Om gevaarlijke complicaties te voorkomen, moet u uw arts informeren over alle medicijnen die u gebruikt. Dan kan de specialist de juiste dosering tabletten kiezen..

Analogen van het medicijn Etorikoxib

Analogen worden bepaald door structuur:

De medicijnen voor de behandeling van artrose omvatten analogen:

  1. Actasulide;
  2. Ibuprofen;
  3. Lang;
  4. Miolastan;
  5. Chondrolone;
  6. Veral;
  7. Artradol;
  8. Naproxen;
  9. Dicloberl;
  10. Kartilag Vitrum;
  11. Schaduwen;
  12. Glucosaminesulfaat 750;
  13. Ronidase;
  14. Triamsinolone;
  15. Apranax;
  16. Coxib;
  17. Dexamethason-fosfaat;
  18. Unium;
  19. Rheuma gel;
  20. Mesulid;
  21. Ketonal;
  22. Indomethacin;
  23. Butadion;
  24. Nimesil;
  25. Arthra;
  26. Sabelnik Evalar;
  27. Donalgin;
  28. Brufen;
  29. Arthrovitis;
  30. Tenoctil;
  31. Piroxicam;
  32. Diclofenac;
  33. Fastum-gel;
  34. Flolid;
  35. Cigapan;
  36. Alflutop;
  37. Zinaxin;
  38. Arthrotek;
  39. Ortofen;
  40. Feloran;
  41. Diclofen;
  42. Aulin;
  43. Voltaren Emulgel;
  44. Diclobene;
  45. Rumalon;
  46. Chondramine;
  47. Sanaprox;
  48. Cefekon;
  49. Dexazon;
  50. Dicloran;
  51. Dimexide;
  52. Movasin;
  53. Diprospan;
  54. DONA.

Vakantie voorwaarden en prijs

De gemiddelde kosten van Etoricoxib in Moskou zijn 500 tot 600 roebel voor 7 tabletten van elk 120 mg. U kunt het medicijn in elke apotheek kopen op voorschrift van uw arts..

Houd pillen uit de buurt van kinderen om vergiftiging te voorkomen. Zorg ervoor dat het geneesmiddel niet wordt blootgesteld aan direct zonlicht. Anders kan het medicijn sneller verslechteren. De houdbaarheid van Etoricoxib is 3 jaar vanaf de productiedatum. Het gebruik van verlopen medicijnen is ten strengste verboden.

Artikelen Over De Wervelkolom

TOP 12 methoden voor medicamenteuze behandeling van ischias van de heupzenuw, een lijst met de beste medicijnen

Bardukova Elena Anatolievna
neuroloog, homeopaat, werkervaring 23 jaar
✔ Artikel beoordeeld door een arts

Urinezuur bij de ontwikkeling van jicht

Overtollig urinezuur en de resulterende afzetting van zoutkristallen leiden tot jicht, wat alle gewrichten kan aantasten, maar meestal de gewrichten van de voeten aantast.

Naam van medicijnPrijsklasse (RUB)